Третье поколение пенициллинов — полусинтетические пенициллины широкого спектра действия
Пенициллины третьего поколения активно подавляют грамотрицательные бактерии. В отношении грамположительных бактерий активность их ниже, чем у бензилпенициллина. но несколько выше, чем у пенициллинов второго поколения. Исключение составляют стафилококки, продуцирующие р-лактамазу, на которые пенициллин широкого спектра не действует.
Ампициллин (пентрексил, омнипен) — выпускается в таблетках, капсулах по 0.25 г и во флаконах по 0.25 и 0.5 г. Применяется внутрь внутримышечно, внутривенно через каждые 4-6 ч. Средняя суточная доза препарата составляет 4-6 г. Высшая суточная доза — 12 г. К ампициллину устойчивы синегнойная палочка, пенициллиназообразующие стафилококки и индолположительные штаммы протея.
Ампициллин хорошо проникает в желчь, пазухи носа и накапливается в моче, концентрации его в мокроте и легочной ткани низкие. Препарат наиболее показан при урогенитапъных инфекциях, причем он не обладает нефротоксическим действием. Однако при почечной недостаточности дозу ампициллина рекомендуется уменьшить или увеличить интервалы между введениями препарата. Ампициллины в оптимальных дозах эффективны также и при пневмонии, но продолжительность лечения составляет 5-10 дней и больше.
Читать дальше…
Второе поколение пенициллинов (полусинтетические пенициллиназоустойчивые антистафилококковые антибиотики)
Второе поколение пенициллинов получено путем добавления к 6-аминопенициллановой кислоте ацильной боковой цепи. Некоторые стафилококки продуцируют фермент р-лактамазу, который взаимодействует с р-лактамным кольцом пенициллинов и раскрывает его, что приводит к утрате антибактериальной активности препарата. Наличие в препаратах второго поколения боковой ацильной цепи защищает р-лактамное кольцо антибиотика от воздействия р-лактамазы бактерий. Поэтому препараты второго поколения предназначены прежде всего для лечения больных с инфекцией ленициллиназопродуцирующими стафилококками. Эти антибиотики также активны и в отношении других бактерий, при которых эффективен пенициллин, но важно знать, что бензилпенициллин в этих случаях существенно более эффективен (более чем в 20 раз при пневмококковой пневмонии). В связи с этим при смешанной инфекции необходимо назначать бензилпенициллин и препарат, устойчивый к р-лактамазе. К пенициллинам второго поколения устойчивы возбудители, резистентные к действию пенициллина. Показаниями к назначению пенициллинов этого поколения являются пневмония и другие инфекционные заболевания стафилококковой этиологии.
Читать дальше…
Первое поколение пенициллинов (природные, естественные пенициллины)
Спектр действия: грамположительные бактерии (стафилококк, стрептококк, пневмококк, возбудитель сибирской язвы, гангрены, дифтерии, листереллы); грамотрицательные бактерии (менингококки, гонококки, протей, спирохеты, лептоспиры).
Читать дальше…
