Второе поколение пенициллинов (полусинтетические пенициллиназоустойчивые антистафилококковые антибиотики)
Второе поколение пенициллинов получено путем добавления к 6-аминопенициллановой кислоте ацильной боковой цепи. Некоторые стафилококки продуцируют фермент р-лактамазу, который взаимодействует с р-лактамным кольцом пенициллинов и раскрывает его, что приводит к утрате антибактериальной активности препарата. Наличие в препаратах второго поколения боковой ацильной цепи защищает р-лактамное кольцо антибиотика от воздействия р-лактамазы бактерий. Поэтому препараты второго поколения предназначены прежде всего для лечения больных с инфекцией ленициллиназопродуцирующими стафилококками. Эти антибиотики также активны и в отношении других бактерий, при которых эффективен пенициллин, но важно знать, что бензилпенициллин в этих случаях существенно более эффективен (более чем в 20 раз при пневмококковой пневмонии). В связи с этим при смешанной инфекции необходимо назначать бензилпенициллин и препарат, устойчивый к р-лактамазе. К пенициллинам второго поколения устойчивы возбудители, резистентные к действию пенициллина. Показаниями к назначению пенициллинов этого поколения являются пневмония и другие инфекционные заболевания стафилококковой этиологии.
